药品介绍
通用名：依鲁替尼
商品名：Imbruvica
规 格：140mg
药企：Pharmacyclics/JanssenBiotechInc.
适应症：套细胞淋巴瘤(MCL)。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤，依鲁替尼除了治疗套细胞淋巴瘤外，还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。
剂型规格：本品为胶囊剂，规格为140mg。推荐剂量为560mg/天。
作用机理：依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
临床试验：111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后，总应答率为65.8%（完全应答17.1%+部分应答48.6%），中位持续应答时间为17.5个月。
补充说明：依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药（第一个为obinutuzumab），同时还享有FDA的另外两项buff，以及上市后7年的行政保护。由于多个加速buff的加成，该药的临床试验显得很简陋，入组患者只有111例，临床终点是应答率而不是生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤，之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson&Johnson从Pharmacyclics高价买入的重点品种，除了治疗套细胞淋巴瘤外，还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。
